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伏羅尼布是具有全新化學結構的新型多靶點受體酪氨酸激酶小分子抑制劑,對血管內皮細胞生長因子受體2(VEGFR2)、血小板衍生生長因子受體β(PDGFRβ)、Fms樣酪氨酸激酶-3(FLT-3)、肥大/干細胞因子受體(C-Kit)和RET均有較強的抑制作用。伏羅尼布主要通過抑制腫瘤血管生成發揮抗腫瘤作用,且脫靶風險相對較低,因此在保留活性的同時具有更高的安全性。

伏羅尼布已就二線治療轉移性腎透明細胞癌在中國開展了Ⅲ期臨床研究,試驗組的中位PFS分別為10.0個月、6.4個月和6.4個月;中位OS(尚未成熟)分別為30.4個月、30.5個月和25.4個月。伏羅尼布聯合依維莫司的ORR達到24.8%,DCR達到84.2%,與依維莫司單藥組相比均有統計學意義。安全性方面,最常見的TRAE為蛋白尿、貧血、白細胞減少、頭發顏色變化和血小板減少,聯合組的大多不良反應可以得到控制,不影響繼續治療,總體安全性可控。


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